2019年小自考药理学重点难点详细介绍

抗菌药物

(一)解释下列名词

1、化学治疗：对体内病原微生物、寄生虫、恶性肿瘤所致疾病的药物治疗。

2、化疗指数：即化学治疗药物的LD50/ED50。LD50是动物半数致死量，ED50是治疗感染动物的半数有效量;化疗指数愈大，表明药物毒性愈小，相对较安全，但并非绝对安全，如化疗指数高的青霉素可致过敏性休克。

3、抗菌谱：指某种抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围。

4、抗菌活性指标：

(1)最低抑菌浓度MIC：在体外试验中，抑制培养基内细菌生长的最低浓度。

(2)最低杀菌浓度MBC：在体外试验中，杀灭培养基中细菌的最低浓度。

(二)抗叶酸代谢;2、抑制细菌细胞壁合成;3、影响胞浆膜的通透性;4、抑制蛋白质合成;5、抑制核双代谢。

(三)细菌耐药性产生的机制;

1、产生灭活酶;2、改变细菌胞浆膜通透性;3、细菌体内靶位结构的改变;4、改变菌体内代谢途径。

(四)诺氟星的特点：

1、抗菌作用：广谱抗菌药，对革兰氏阴性菌大肠杆菌，变形杆菌的抗菌作用强大，对耐青霉的淋球菌敏感，不易产生耐药性，和其他抗生素无交叉耐受性。

2、抗菌机制：抑制细菌的CNA回旋酶而抑制DNA的合成。

3、临床应用：用于敏感菌引起的泌尿道、胃肠道、呼吸道感染和淋病的治疗。4、有中枢抑制，胃肠道反应，皮疹等，慎用于孕妇、哺乳期妇女、幼龄儿童，。因对肯组织不良影响，禁用于本类药过敏

(五)甲硝唑的作用、应用及不良反应。

1、为硝荃咪唑类药物，有广谱抗厌氧菌作用，对所用厌氧球菌、革兰氏阴性厌氧杆菌、革兰氏阳性芽胞杆菌有效，但对革兰氏阳性无芽胞杆菌无效;临床用于上述细菌所致感染，2、抗阴道滴虫的首选药。3、抗阿米巴原虫，对肠内、肠胃外阿米巴都有显着疗效，对无症状排包囊者疗效差。4、不良反应轻微，常见胃肠道反应，抑制乙醇谢，中枢神经疾病，血液病患者抗菌骸妊娠早期妇女禁用。

(六)青霉素G的抗菌作用特点及临床应用。

抗菌作用特点：1、抗菌作用：为窄谱抗菌素，对革兰氏阳性球菌、杆菌及革兰氏阴性球菌有强大的杀菌作用，对螺旋体、入线菌也有效，对革兰氏阴性杆菌作用较弱。2、作用机制：可与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白PBPS结合，抑制菌体粘肽合成：活化自溶酶，导致细菌死亡。3、耐药性;青霉结构中的β-内酰胺球为抗菌活性所必需，易被β-内酰胺酶裂解而失活。这是细菌产生耐药性的主要原因之一。

临床应用：主要用于各种球菌、革兰氏阳性杆菌及螺旋体所致的局部组织及全身感染。

(七)青霉素G的不良反应及防治。

1、表现：最常见的不良反应为过敏反应，严重者为过敏性休克。

2、治疗：抢救世主时，可皮下或肌肉注射肾上腺素，必要时可缓慢静脉注射或静脉滴注，还可加用糖激素及HI受体阻断药。

3、预防措施：1)详细询问过敏史，有青霉素过敏者禁用;2)注射前应作皮试;3)药液必须临时配制;4)避免在过度饥饿时用药，注射后观察半小时;5)应作好抢救准备;6)掌握适应证 ，避免局部用药。

(八)头孢菌素的抗菌特点。

抗菌活性荃团也为β-内酰胺坏，作用机制与青霉素相似。其抗菌谱广，杀菌力强，对β-内酰胺酶较稳定，过敏反应少(与青霉素类仅有部分交叉过敏现象)。

(九)第一代关孢菌素的特点及常用药物。

特点：1、对革兰氏阳性菌的作用较第二、三代强;2、对革兰氏阴性菌作用差，对绿脓杆菌无效。3、对各种β-内酰胺酶的稳定性较第二、三代差;4、对肾脏有一定毒性。

(十)第二代关孢菌素的特点及常用药物。

特点：1、对革兰氏阳性菌作用与第一代相似或称差;2、对革兰氏阴性菌作用比第一代强，对绿脓杆菌无效;3、对各种β-内酰胺酶比较稳定;4、对肾脏毒性较小。

(十一)第三代头菌素的特点及常药物。

特点：1、对革兰氏阳性菌作用不及第一、二代;2、对革兰氏阴性菌、绿脓杆菌及厌氧菌有较强作用;3、对各种β-内酰胺酶有较高的稳定性;4、对肾脏基本无毒;5、较易通过血脑屏障，部分药物的血浆半衰期较长。

常用药物：头孢噻肪，头孢哌酮(先锋必)，头孢三嗪(菌必治)、头孢噻甲羧肪(复达欣)。

(十二)青霉素类药物的分类。

1、天然青霉素，如青霉素G;

2、半合成青霉素，如氨苄青霉素等。

(十三)各类半合成青霉素的特点及常药物。

1、耐酶青霉素：耐酸耐每、口服吸收好;主要用于耐药金葡菌，如苯唑青霉素;

2、广谱青霉素：对革兰氏阳性及阴性菌均有菌作用，耐酸不耐酶，可口服，如氨苄青霉素;

3、抗绿脓杆菌广谱青霉素：不耐酸不耐酶，口服无效：对革兰氏阴性杆菌作用强，对绿脓杆菌有特效，如羧苄青霉素;

4、主要作用于革兰氏阴性菌的青霉素：对革兰氏阴性杆菌和球菌有杀灭作用，对其产生的β-内酰胺霉稳定，对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌基本无效，如氮脒青霉素。

(十四)大环内酯类抗生素的特点。

1、均具有大环内酯的共同结构，为无色碱性化合物;2、抗菌作用与抗菌谱相似，属“窄谱抗生素”，主要作用于革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌;3、与其它常用抗生素无交叉耐药性;4、毒性较低。

(十五)氨荃甙类抗生素的共同特点。

1、体内过程：1)口服吸收少;2)主要分布在细胞外液;3)主要以原形从肾脏排出。

2、抗菌作用：1)广谱抗菌药，静止期杀菌剂;2)对芏兰氏阴性杆菌有强大的抗菌作用，对革兰氏阳性菌作用弱;3)抗菌作用在碱性环境中增强;4)氨 荃甙类抗菌作用机制是不可逆地抑制细菌蛋白质的合成。

3、耐红性：各药之间有交叉耐药性主要原因是细菌产生多种钝化酶。

4、不良反应：耳毒性，肾毒性，神经肌肉阻滞，过敏反应。